摘要
综述甜菊苷（天然甜味剂，四环二萜糖苷类，甜度约蔗糖 300 倍）及其水解产物甜菊醇、异甜菊醇、甜菊双糖苷等的多种生物活性：降血糖、降血压、抗炎、抗肿瘤、止泻、抗菌、免疫调节、肾脏（多囊肾病）及对植物生长调节等，并介绍以甜菊醇/异甜菊醇为先导的衍生物研究与构效关系。
核心结论
- 降血糖：甜菊苷促进胰岛素释放降血糖；异甜菊醇提高外周葡萄糖摄取利用、改善脂代谢异常所致 β 细胞损伤；临床 2 年跟踪（174 例）显示甜菊苷胶囊可显著降低轻中度高血压患者的收缩压/舒张压。
- 心血管：异甜菊醇通过打开线粒体 KATP 等机制保护缺血心脏、舒张血管降血压。
- 抗炎：甜菊苷抑制 NF-κB/MAPK 通路，减少 TNF-α、IL-6 等促炎因子。
- 抗肿瘤：甜菊苷经 ROS 诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡；以甜菊醇为母体的 exo-亚甲基环戊酮/α-亚甲基内酯衍生物细胞毒活性强（部分与阿霉素相当）。
- 止泻：甜菊苷作钙通道阻滞剂缓解肠道平滑肌痉挛；二氢异甜菊醇经 AMPK 抑制 CFTR，有望成新型抗分泌性腹泻药。
- 肾脏与抗菌：甜菊醇可抑制多囊肾病（ADPKD）囊肿生长；部分衍生物抗结核活性强于吡嗪酰胺。
适用场景
- 新药用先导化合物发现（降糖、降压、抗肿瘤、抗腹泻、抗结核等）。
- 食品/功能食品企业了解甜菊糖苷“甜味之外”的生理活性边界（注意：属研究进展，非产品功效宣称）。
- 科研与监管参考。